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伊曲康唑
中文名稱:伊曲康唑
英文名稱:Itraconazole
CAS號:84625-61-6
性狀：白色粉狀
分子式:C35H38Cl2N8O4
分子量:705.63
廣譜抗真菌藥:    
伊曲康唑為人工合成的三氮唑衍生物，是一種合成的廣譜抗真菌藥，其抗菌譜和抗菌機(jī)制與克霉唑相似，但對曲霉有較強(qiáng)的抑菌活性，通過改變真菌細(xì)胞膜通透性發(fā)揮抗菌活性，對淺部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，其抗菌譜較酮康唑更廣更強(qiáng)，可抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的合成，從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。本品對皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糖秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其他的酵母菌和真菌有抑制作用。但伊曲康唑不能抑制根霉和毛霉的生長。
化學(xué)性質(zhì):     
從甲苯中結(jié)晶，熔點166.2℃。pKa3.7。幾不溶于水和稀酸溶液。急性毒性LD50(14天)小鼠，大鼠，狗(mg/kg)：＞320，＞320，＞200口服。
主要用途:
三唑環(huán)的咪唑類抗真菌藥。通過阻止細(xì)胞色素P-450包括氧化酶和過氧化酶的激活，使14，α-甲基甾醇不能脫氫、不能轉(zhuǎn)化為麥角甾醇，從而使真菌的生長增殖受到抑制，有強(qiáng)的親脂性，可穿過生物膜，抑制膜與真菌的結(jié)合。其抗菌譜和酮康唑相似。對表淺性真菌病如YIN道和口腔念珠菌病、皮膚霉菌病等有效，并可望成為深層真菌感染病如隱球菌性腦炎(艾滋病人)的高效安全的藥物。用于敏感真菌所引起的外陰陰DAO念珠菌病，花斑糠疹及皮膚真菌病。合成唑類廣譜抗真菌藥，用于深部真菌所引起的系統(tǒng)感染，也可用于念珠菌病和曲菌病。

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