醫(yī)藥原料藥西羅多辛*

西羅多辛 
     文名稱: 西洛多辛 CAS號: 160970-54-7 
    中文同義詞: 2,3-二氫-1-(3-CAS號: 160970-54-7 
    羥丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺;2,3-二氫-1-(3-羥 基丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺;西羅多辛;西洛多辛 
    英文名稱: (-)-1-(3-Hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]-2,3-di-hydro-1H-indole-7-carboxamide 
    英文同義詞: (-)-1-(3-Hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]-2,3-di-hydro-1H-indole-7-carboxamide;Silodosin;KAD 3213;KMD 3213;Urief 
    分子式: C25H32F3N3O4 
    分子量: 495.53 
    Mol文件: 160970-54-7.mol 
      西洛多辛 性質(zhì) 
    CAS 數(shù)據(jù)庫 160970-54-7(CAS DataBase Reference) 
     西洛多辛 用途與合成方法 
    前列腺增生治療藥物 西洛多辛是日本Kissei制藥公司發(fā)明的一種α-腎上 腺素受體拮抗劑，對于良性前列腺增生有關(guān)的排尿障礙有非常好的治療效果。對尿道的選擇性效應(yīng)分別較哌唑嗪和坦索羅辛高12和7.5倍，能明顯抑制去甲腎 上腺素引起的人前列腺收縮；對大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活動亢進(jìn)有劑量依賴性的抑制作用，并能提高膀胱收縮的壓力閾值。這些數(shù)據(jù)提示，西洛多辛除可改善膀胱功能外，對緩解良性前列腺肥大相關(guān)癥狀也有效。 
    與同類藥物哌唑嗪和坦索羅辛相比，西洛多辛對位于前列腺和膀胱頸的α1A－受體有高度選擇性，而對α1B－和α1D－受體的親和力不明顯。它阻滯這部位的α1A－受體，松弛平滑肌，導(dǎo)致尿流速改善和BPH癥狀減輕。 
    西洛多辛對α1A－受體的選擇性結(jié)合較對心血管相關(guān)的α1B－受體的選擇性大，從而使對目標(biāo)器官的活性zui大化，而對血壓的潛在影響zui小化。 
    良性前列腺增生 良性前列腺增生(簡稱BPH)是男性中老年人zui常見的疾病之一，以前列腺的非惡性增大為特征，它所引起的排尿梗阻性癥狀及刺激性癥狀給老年人的生活帶來了*的影響。近年來，隨著我國工業(yè)化水平的日益提高，動物蛋白攝入量的逐步增多和壽命的延長，良性前列腺增生發(fā)病率逐年上升。在60歲或以上的老年人中有50%以上患有此癥，而在85歲及以上的老年人中有90%以上者發(fā)病。其發(fā)病原因尚未闡明，一般認(rèn)為與性激素和膽固醇等的分泌、代謝失調(diào)有關(guān)。有人認(rèn)為，老年人因垂體－促性腺激素－睪WAN的作用途徑減弱或因內(nèi)源性變化，使睪WAN退化、性機(jī)能下降、睪酮值降低、前列腺因結(jié)締組織增多，使腺上皮改變、前列腺增大。前列腺的增大會壓迫尿道，導(dǎo)致膀胱尿流不暢，甚至堵塞膀胱出口。在人類前列腺中存在α1A-腎 上腺素受體，該受體的激活會加重尿道梗阻和排尿困難癥狀。因此，通過阻斷α1A-腎 上腺素受體的結(jié)合，可使梗阻的前列腺平滑肌松弛，從而改善癥狀。近年來臨床上分別采用5α-還原酶抑制劑及α1－腎 上腺能受體(α1－AR)阻滯劑（西洛多辛），取得了較好的效果，被認(rèn)為是藥物治療前列腺增生的一個重大成就。

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